Verbaskosiidi ja selle farmakoloogiliste toimete äratundmine

Lisateabe saamiseks saatke e-kiri:tina.xiang@wecistanche.com

Ülevaade Verbascoside'ist

Cistancheon rikas alkaloidide, kristalsete neutraalsete ainete, aminohapete, mikroelementide, vitamiinide ja muude komponentide poolest. Peamine koostisosa onverbascoside. Verbaskosiidi molekulvalem on C29H36O15, tuntud ka kui Acteoside, mis on laialdaselt levinud sellistes nagu verbena, ledanaceae, skrohulaariae, lamiaceae, leguminosae ja jahubanaan. Fenüületanoolglükosiid kaheidulehelistes taimedes. Selle keemilised omadused on valge või helekollane metanoolis lahustuv kristalne pulber, mis on saadud Dayunist (kõva Cistanche musta sisaldus on kuni 0,47 protsenti), Daye Zizhu, jahubanaaniseemned, Rehmannia glutinosa, Cistanche deserticola ja lillad bambuse lehed. Ja see on looduslik taimressurss, millel on suur teaduslik väärtus. See sisaldab hüdroksüfenüüli ja kofeoüüli, mis on hästi tuntud antioksüdandid. Uurimisaruanded on näidanud, et verbaskosiidil on ka palju bioloogilisi toimeid, ntpõletikuvastane, kasvajavastane, anti-apoptootiline ja hepatoprotektiivne farmakoloogiline toime, kuid selle potentsiaalset AD-vastast toimet ei ole lahendatud. Samuti näitas Dow, et verbaskosiid näitas tsütotoksilisust imetajate vähirakkudele, kuid mitte rakkudele erinevates füsioloogilistes keskkondades (nagu normaalsed inimrakud, kärbsed või närilised), ja see oli isegi vastupidav mitmesugustele eksogeensetele pingetele. avaldas teatud kaitsvat toimet, mis võib olla tingitud selle antioksüdante mobiliseerivatest omadustest.
See on happelistes tingimustes suhteliselt stabiilne; neutraalsetes ja aluselistes tingimustes vähem stabiilne, kuid sobiva koguse askorbiinhappe lisamine võib oluliselt pärssida selle lagunemist. Seda leidub peamiselt mõnedes ravimtaimedes, nagu Cistanche, Chemicalbook, Rehmannia ja Lidang. Ergosterosiidil on tugev bioloogiline aktiivsus ja mitmesugused toimed, nagu vananemisvastane, immuunfunktsiooni parandav, mälu parandav, valu vaigistav, vere lipiidide sisaldust alandav ja lahtistav toime.

Toodete lisateabe saamiseks klõpsake siin

Verbaskosiidi farmakoloogiline toime

Antioksüdantne toime

Verbaskosiid võib pärssida lipiidide peroksüdatsiooni, parandades seeläbi looma organismi vastupanuvõimetoksüdatiivne stress. Samal ajal võib verbaskosiid vähendada oksüdatiivse stressi põhjustatud DNA kahjustusi. Verbaskosiidi lisamine söödale võib parandada loomade antioksüdantide võimet ning avaldada positiivset mõju nende kasvule ja arengule. Verbaskosiidi antioksüdantset toimet saab rakendada ka neuroprotektsioonis, kuna verbaskosiidi manustamine vähendab oluliselt oksüdatiivse stressi ja neuronaalse apoptoosi esinemist roti ajus arteriaalse oklusiooni/reperfusiooni mudelis.

Põletikuvastane toime

Verbaskosiid võib pärssida bakteriaalse lipopolüsahhariidi poolt indutseeritud neuropõletikulist vastust ja põletikuga seotud valkude ekspressiooni BV-2 mikrogliiarakkudes, inhibeerides NF-κB signaalirada ja ägedat kopsukahjustust [9]; samal ajal võib verbaskosiid inhibeerida JAK/STAT signaaliülekande rada, et pärssida põletikulist vastust, millel on potentsiaalne terapeutiline toime põletikust põhjustatud osteoartriidi korral.

Kasvajavastane toime

Verbaskosiid võib mõjutada valgu regulatoorsete moodulite aktiivsust kasvajarakuliinides ja pärssida maatriksi metalloproteinaase, inhibeerides proteiinkinaasi C, tekitades selektiivset tsütotoksilisust kasvajarakkudele; see võib samuti soodustada kasvajarakkude apoptoosi mitme sihtmärgiga, mitmel viisil, et inhibeerida kasvajarakkude kasvu, invasioonivõimet ja ravimiresistentsust ning sünergistlikku toimet teiste ravimitega. Samal ajal on verbaskosiidi funktsioon ka inimese promüelotsüütiliste ägeda leukeemia rakkude surma esilekutsumine. Anti-apoptootiline toime verbaskosiid võib OPTN ja PI3K/AKT/mTOR radade kaudu pärssida võrkkesta ganglionrakkude autofagiast põhjustatud apoptoosi ning seda saab kasutada üksi või kombinatsioonis glaukoomi raviks kasutatavate ravimitega[5]; Apoptoosivalkude Bax ja Bcl-2 regulatsioonil on kaitsev toime veresoonte endoteelirakkude apoptoosile ja oksüdatiivsetele kahjustustele hüperlipideemia mudelrottidel; samal ajal võib verbaskosiid avaldada põletikuvastast ja apoptootilist toimet endotoksilise šokiga rottidele. ajukude kaitseb.

Kaitske maksa

Verbaskosiid võib vahendada dietüülnitrosamiini poolt indutseeritud hepatotsellulaarset kartsinoomi rottidel, moduleerides oksüdatiivset stressi ja apoptoosi radasid, mis sõltuvad STAT-st-3. Samal ajal võib see vähendada hepatotsellulaarse kartsinoomi sõlmesid, hepatotsüütide kahjustusi, nekroosi ja põletikulist reaktsiooni ning vähendada hepatotsüütide ROS-i taset, hoides ära mitokondriaalse membraani potentsiaali kadumise; lisaks võib verbaskosiid pärssida D-galaktosamiini ja lipopolüsahhariidi indutseerimist D-galaktosamiini ja lipopolüsahhariidi poolt. maksapuudulikkus ja sellest tulenev hepatotsüütide apoptoos hiirtel.

Tutvustame Verascoside'i bioloogilist aktiivsust:

1) In vitro aktiivsus

Verbaskosiid toimib ATP-ga konkureeriva PKC inhibiitorina, mille IC50 on 25 μM. Verbasin näitas ATP ja histoonide suhtes Kis vastavalt 22 ja 28 μM. Verbasinil on tugev kasvajavastane toime L-1210-rakkude suhtes, mille IC50 on 13 μM[1]. Verbasiin (5,10 μM) inhibeerib 2,4-dinitroklorobenseeni (DNCB) poolt indutseeritud T-rakkude kostimulaatorite CD86 ja CD54, põletikueelsete tsütokiinide ja NFkB raja THP-1 rakkudes.

2) In vivo aktiivsus

Verbaskosiid (1 protsent) vähendab üldist kriimustuskäitumise esinemissagedust ja nahakahjustuste raskust 2,4-dinitroklorobenseenist (DNCB) indutseeritud atoopilise dermatiidi (AD) hiiremudelis. Verbasiin blokeerib ka põletikueelsete tsütokiinide TNF-, IL-6 ja IL-4 mRNA ekspressiooni DNCB-indutseeritud nahakahjustustes[2]. Verbasin (50 100 mg/kg, ip) ei muuda kroonilisest survekahjustusest (CCI) põhjustatud külmaallodüüniat. Verbasin (200 mg/kg, ip) vähendab 3. päeval rottidel ülitundlikkust atsetooni külmaärrituste suhtes. Verbasin vähendas oluliselt ka neuropaatiaga seotud käitumismuutusi. Lisaks vähendas verbaskosiid 3. päeval Baxi ja suurendas Bcl{13}}.

Igatahes, verbascoside onfenüületanoidglükosiid, mida leidub looduses laialdaselt mitmesugustes taimedes. Uuringute kohaselt,verbascosideomab ilmset mõju närvisüsteemile ja immuunregulatsioonile, tugeva bioloogilise aktiivsusega ja väga madala toksilisusega. Verbaskosiidi farmakoloogilised toimed hõlmavad peamiselt valuvaigistavat toimet, parandavad immuunsüsteemi, põletikuvastast, põletikuvastast toimet, suurendavad mäluefekti, vähendavad vere lipiidide taset, lahtistavat toimet, hüpoksiavastast toimet ja vähivastast toimet jne.