Polügonumkapitatumi farmakoloogilised toimed ja kliinilised rakendused

2 farmakoloogiline tegevus

2.1 Antioksüdantne aktiivsus

Oksüdatiivne stress võib põhjustada lipiidide membraani peroksüdatsiooni, kompromiteerides membraani terviklikkust, põhjustades raku surma ja aidates kaasa rasketele haigustele nagu ateroskleroos, insult, diabeet, Alzheimeri tõbi ja vähk. Uuringud on näidanud, et flavonoidid ja fenoolhappedPolügonumikapitaatumEkstraktid on peamised komponendid, mis vastutavad selle antioksüdandi aktiivsuse eest [12].

Liu Zhijun jt. [16] eraldatud ja puhastas 10 ühendit kogu ravimtaimestPolügonumikapitaatumKasutades polüamiidi, Sephadex LH -20 ja ränidioksiidikolonni kromatograafia. Need ühendid identifitseeriti flavonoidide ja fenoolhapetena. Kuue monomeerse ühendi (gallushape, protokatehnookhape, gallushappe etüülester, kampferool, kvertsetiin ja quercitriin) antioksüdantvõimsust kolme reaktiivse hapnikuliigi (O₂⁻, OH, ja H₂O₂) eemaldamisel hinnati kolme süsteemi abil: kolme süsteemi abil:

O-fenanthliin-cu²⁺-askorbiinhappe-h₂o₂ süsteem,

H₂o₂-luminool-karbonaadi puhvrisüsteem (pH 9,5),

Pürogallool-luminool-karbonaadi puhvrisüsteem (pH 10,2).

Tulemused näitasid, et kõigil kuuel ühendil ilmnesid kolme reaktiivse hapnikuliigi kogus, ehkki nende tõhusus varieerus. Näiteks Quercitrin ja Kaempferool olid H₂O₂ eemaldamisel tõhusamad kui teised ühendid. Kõik kuus ühendit sisaldasid orto-difenoolhüdroksüülrühmi, mis viitab sellele, et orto-difenoolhüdroksüülstruktuur on tihedalt seotud nende antioksüdantse aktiivsusega ja võib seda märkimisväärselt mõjutada.

Uued TCM -i ravimtaimede toidulisandid eesnäärme tervise jaoks

 

Yan Xinglian jt. [29] kasutas ekstraheerimiseks petrooleetri, metanooli ja etüülatsetaatiPolügonumikapitaatumja hindas selle antioksüdanti aktiivsust, mõõtes:

ABTS-i vabade radikaalide kogumine [(2,2'-azino-bis -3- etüülbenzotiazoliin -6- sulfoonhapet) diammmooniumpool

DPPH vabade radikaalide eemaldamine [(1, 1- difenüül -2- picryl-hydrazyl)],

II raja vähendav antioksüdantvõimsus (FRAP).

Metanooliekstraktil oli tugevam vabade radikaalide kogumine ja Fe³⁺ redutseeriv võime, kuna selle kogu antioksüdantvõimsus ületas palju positiivsete kontrollide BHT (butüülitud hüdroksütolueen) ja BHA (butüülitud hüdroksüanisool). Tulemused näitasid, et antioksüdantne aktiivsusPolügonumikapitaatumon seotud ekstraheerimislahusti polaarsusega, kõrgema lahusti polaarsusega suurendades antioksüdantide mahtu.

Yun Chengyue jt. [30] samamoodi kaevandatiPolügonumikapitaatumErineva polaarsusega lahustite kasutamine (nafta eeter, kloroform, etüülatsetaat, n-butanool ja vesi). Etüülatsetaadi ekstrakt näitas tugevaimat antioksüdantide mahtu, samas kui veeekstrakt oli kõige nõrgem. Need leiud vastavad Yan Xinglian et al. [29], kinnitades, et antioksüdantne aktiivsusPolügonumikapitaatummõjutab ekstraheerimise lahusti, lahusti polaarsus mängib kriitilist rolli.

Gong Jinyan jt. [31] uuris etanooli sademete mõju veeekstrakti antioksüdantsele aktiivsuselePolügonumikapitaatum. Mõõtes ABTS ja DPPH vabade radikaalide hävitamisvõimet, jõudsid nad järeldusele, et etanooli sademed suurendasid märkimisväärselt veeekstrakti antioksüdantset aktiivsust.

Kokkuvõtlikult näitavad praegused uuringud, et antioksüdantne aktiivsusPolügonumikapitaatumon seotud ekstraheerimislahusti polaarsusega (kuna see mõjutab ekstraheeritud ühendite polaarsust) ja selle ühendites orto-difenoolhüdroksüülstruktuuriga. Sellised meetodid nagu etanooli sademed võivad selle antioksüdantset aktiivsust veelgi parandada. Siiski on vaja rohkem uuringuid üksikute komponentide antioksüdantse aktiivsuse kohtaPolügonumikapitaatum.

 

2.2 Põletikuvastane toime

Põletik on seotud paljude keerukate haiguste ja häirete, sealhulgas autoimmuunhaiguste, metaboolsete sündroomide, neurodegeneratiivsete haiguste, vähi ja südame -veresoonkonna haiguste korral. Uuringud on seda näidanudPolügonumikapitaatumVäljavõtetel on põletikuvastane toime. Olemasolevates uuringutes tuvastatud primaarsed mehhanismid hõlmavad põletikuliste tegurite vabanemist tuumafaktori-κB (NF-κB) raja kaudu, reguleerides p38Mapk taset, B-rakulist lümfoomi -2 (BCL {6}}) ja BCL {7}} gensenit (BCL {7}} genit (BCL {7}}) taset (BCL {7}}). Kappa B alfa (IκB), NF-κB p65, p38Mapk ja ERK1/2, samuti NF-KB p65 ja p-P38Mapk tuuma translokatsioon.

Näiteks lõi Xu Dan [32], kasutades farmakoloogilisi ja farmakokeemilisi meetodeid, põletikulise kahjustuse mudeli hiire mononukleaarses makrofaagis RAW264.7 rakkudes, mille indutseeriti lipopolüsahhariidi (LPS). Erinevate põletikuvastane toimePolügonumikapitaatumVeeekstrakti seerumi preparaate hinnati lämmastikoksiidi (NO) ja kasvaja nekroosifaktori-alfa (TNF-) vabanemise põhjal. Need ettevalmistused sisaldasid:

PCAWE-d (seerum, mis sisaldab etanooliga sadestunud veeekstraktiPolügonumikapitaatum),

PCAPWES (seerum, mis sisaldab veeekstrakti etanooli sademeid) ja

PCWES (seerum sisaldab veeekstrakti).

Kõik seerumipreparaadid pärssisid põletikuliste tegurite vabanemist erineval määral. PCAWES-i rühmal oli tugevaim põletikuvastane toime, pärssides märkimisväärselt NO, TNF- ja Interleukini -6 vabanemist (il {-6). Näidati, et mehhanism hõlmab NO, TNF- ja IL -6 vabastamist, INOS, TNF- ja IL -6 mRNA tasemete vähendamist ning P-IkB valgu ekspressiooni vähenemist NF-KB signaalimisrajal. Kuid P-P38 valgu ekspressioonile MAPK rajas ei olnud olulist mõju. Põletikuvastase toime eest vastutavad seerumis olevad aktiivsed komponendid olid peamiselt endogeensed molekulid ja spetsiifilised põletikuvastased komponendidPolügonumikapitaatumJääb veel tuvastada.

Zhang jt. [33] uuris kvertsetiini mõju, mis on komponentPolügonumikapitaatum, Helicobacteri pyloriga seotud mao põletikul. Kasutades H. pylori nakkuse hiiremudelit, jagati eksperimentaalsed hiired kolme rühma:

Kontrollrühm (terved hiired, CG),

Mudelirühm (H. pyloriga nakatunud hiired, MG),

Kvertsetiini rühm (kvertsetiiniga töödeldud H. pyloriga nakatunud hiired, QG).

Tulemused näitasid, et kvertsetiini töötlemine QG -rühmas vähendas p38Mapk ja Baxi taset, suurendades samal ajal Bcl -2 taset (p <0. 05). See maorakkude proliferatsiooni ja apoptoosi vahelise tasakaalu reguleerimine aitas ära hoida gastriidi. Leiud näitavad, et kvertsetiinPolügonumikapitaatumVõib takistada H. pyloriga seotud maopõletikku ja apoptoosi, moduleerides p38Mapk, bcl -2 ja BAX geenide taset.

Vahepeal Song jt. [34] kasutas võrgu farmakoloogiat, et ennustada mehhanisme, mille abilPolügonumikapitaatummõjutab Helicobacter pyloriga seotud gastriiti (HAG). Uuring näitas sedaPolügonumikapitaatumavaldab oma toimet, mõjutades IκB, NF-KB p65, p38Mapk ja ERK1/2 fosforüülimist, samuti NF-KB p65 ja p-P38Mapk tuuma translokatsiooni. Need leiud valideeriti in vivo ja in vitro katsete kaudu, näidates sedaPolügonumikapitaatumVõib tegutseda mitmel sihtmärgil ja radadel, mängides võtmerolli HAG -i kohtlemisel.

2.3 Antibakteriaalne aktiivsus

Polügonumikapitaatumnäitab laia antibakteriaalset toimet, pärssides ja tapetakse tõhusalt mitmesuguseid baktereid ja seeniStaphylococcus aureus, Helicobacter pylori(Hj),Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella pneumoniaejaProteus mirabilis.

Liao jt. [35] viisid läbi antibakteriaalsed testid ekstraktide ja komponentide kohtaPolügonumikapitaatum. Tulemused näitasid, et tanniinid ja flavonoidid onPolügonumikapitaatumpärssis tõhusalt kasvuE. coli, K. kopsupõletikjaS. aureus. Yun Chengyue jt. [36] leidis sellePolügonumikapitaatumnäitas märkimisväärset antibakteriaalset toimet, millel on hea pärssiv toimeS. aureusjaE. colikontsentratsioonil 20 mg/ml.

Mõned teadlased on uurinud ka üksikute komponentide antibakteriaalset aktiivsustPolügonumikapitaatum. Zhang Liyan jt. [37] kasutas ravimi tundlikkuse difusiooni meetodit, et uurida aktiivseid aktiivseid komponenteNeisseria gonorrhoeaetegevusPolügonumikapitaatumVäljavõtted. Tulemused näitasid, et tri-galloüül-glükoos võib olla peamine antibakteriaalne aine. Liu Yuxin jt. [38], kasutades ketta difusiooni ja mikrodiseerimismeetodeid, avastati, et lisaks gallushappele on ka muid antibakteriaalseid komponentePolügonumikapitaatumVäljavõtted.

Täiendavaid uuringuid on uuritud antibakteriaalseid mehhanismePolügonumikapitaatum. Zhang Shu jt. [39] uuris oma anti-H. pylorimehhanism, kasutades kahemõõtmelist geelelektroforeesi ja reaalajas PCR-i, et hinnataPolügonumikapitaatumedasiH. pyloriValgu ja geeniekspressioon. Tulemused näitasid, et Kata, TSAA ja TAGD geenide ekspressioonitasemed eksperimentaalrühmas reguleeriti vastavalt kontrollrühmaga vastavalt 1,52, 2,94 ja 3,65 korda. See näitab, et antibakteriaalne mehhanismPolügonumikapitaatumvastuH. pylorihõlmab antioksüdantide süsteemi kahjustamist, selle ellujäämisvõime vähendamist in vitro ja potentsiaalselt toimides peamise terapeutilise sihtmärgina, et vähendada patogeensustH. pylori.

2.4 diabeedivastane toime

Uuringud on näidanud, et lignaanid ja flavonoidid aastalPolügonumikapitaatumon peamised koostisosad, mis vastutavad selle diabeedivastase toime eest. Mehhanism on seotud peroksisoomi proliferaatori aktiveeritud retseptori-alfa (PPAR-), glükoosi transporteri tüüpi 4 (GLUT4) ja 5- AMP aktiveeritud proteiinkinaasi (AMPK) geeniekspressiooni reguleerimisega.

Tong Nansen jt. [40] uuris diabeedivastast mehhanismiPolügonumikapitaatumInimese maksavähi Hepg2 rakkude kasutamine. Ekstrakt soodustas märkimisväärselt glükoosi omastamist HepG2 rakkude poolt ja ülesreguleeris PPAR- ja GLUT4 geeni ekspressiooni, samuti pärssimist -glükosidaasi aktiivsust.

Li Yaya jt. [41] viidi läbi in vitro ja in vivo uuringuid diabeedivastase mehhanismi kohtaPolügonumikapitaatum. Kasutades mudelitena HepG2 rakke ja DB/DB II tüüpi diabeetilisi hiirid, näitasid nende tulemused, et ekstrakt soodustas märkimisväärselt glükoosi omastamist HepG2 rakkudes ja ülesreguleeris PPAR- ja GLUT4 geeni ekspressiooni. In vivo vähendas ekstrakt kehakaalu, veresuhkru taset ja parandas glükoositaluvust DB/DB hiirtel. See suurendas ka AMPK ja GLUT4 ekspressiooni maksas. Edasine analüüs tuvastas aktiivsete ühenditena mürtsetiini, kaempferool ja kvertsetiin, mis saavutavad diabeedivastase toime kaudu -glükosidaasi inhibeerimise. Lisaks sellele lignaanid nagu (+)-isorariciresinol, (-)-arctigeniin ja (+) -5 '-metoksü-isolariciresinol -9- o - - d-xülopüranosiid sissesPolügonumikapitaatumkinnitati, et see on oluline diabeedivastane toime [23].PolügonumikapitaatumLeiti, et ka DB/DB hiirte insuliiniresistentsust parandab, suurendades maksakudedes glükoosisisaldust, suurendades AMPK ja GLUT4 geeni ekspressiooni ülesreguleerimist [42].

 

2.5 positiivne ja valuvaigistav aktiivsus

Polügonumikapitaatumnäitab silmapaistvat vastast ja valuvaigistavat toimet. Küülikute uuringud näitasid, et selle veeekstrakt vähendas palavikuid indutseeritud intravenoosse süstimisegaSalmonella typhijaSalmonella paratyphi. Hiirte valuvaigistide testid näitasid, et nii vee- kui ka etanooliekstraktidPolügonumikapitaatumtekitas olulist valu leevendamist [43-44].

 

2.6 Lipiidide alandav tegevus

Lipiidide alandav mehhanismPolügonumikapitaatumSee hõlmab peamiselt selle mõju inimese fosfoinositiidile 3- kinaasi (PI3K)/proteiinkinaas B (Akt)/NF-KB signaalimisrada. Uuringud on näidanud, et flavonoidid aastalPolügonumikapitaatumParandage vere lipiidide taset kõrge rasvasisaldusega ja aterosklerootiliste rotimudelite korral, kaitstes samal ajal maksa. Aterosklerootilistes rottides,PolügonumikapitaatumVähendatud vere lipiidide tase, põletikulised tegurid, vere viskoossus, hematokriti ja veresoonte aktiivse teguri tase. See vähendas aordi koes ka PI3K-P110, PI3K-P85, Akt ja NF-KB-P65 taset [45].

 

2.7 vähivastane aktiivsus

Uuringud on seda näidanudPolügonumikapitaatumEkstraktid ja aktiivsed komponendid, näiteks Davidin, näitavad olulist tõhusust maksavähirakkude proliferatsiooni pärssimisel. Näiteks Hooperi ja Neish jt uuringud. [46-47] paljastas, et etanooli ekstraktidPolügonumikapitaatumja komponentidel nagu Davidin on inhibeeriv mõju maksavähirakkude proliferatsioonile. Lisaks on ta Chiyu jt. [48] ​​tuvastas ühendi FR429 -st alatesPolügonumikapitaatumekstraktid, mis leiti, et pärsib maksavähirakkude kasvu, mis viitab sellelePolügonumikapitaatumVäljavõtted võivad omada vähivastaseid aktiivsust.

 

3 kliinilist rakendust

3.1 Traditsiooniline ja etniline kasutusPolügonumikapitaatum

Guizhou provintsi iseloomuliku ravimtaimenaPolügonumikapitaatumon Miao meditsiinis tuntud kui "dlob dongd xok" ja seda on sajandeid laialdaselt kasutatud traditsioonilises ja etnilises meditsiinis. Traditsiooniliste meditsiini kirjed kirjeldavad selle rakendusi kuseteede infektsioonide, uriini kivide, traumaatiliste vigastuste, püelonefriidi, düsenteeria, hematuuria, tsüstiidi, reuma, mähkme, mähkme, impetigo, haavade ja askariaasi ravis.

Näiteks:

SelleGuizhou provintsi hiina ja etniliste ravimite kvaliteedistandardidKirjeldab seda kui kibedat, teravat maitset ja jahutavat olemust. Seda seostatakse neeru- ja põie meridiaanidega ning seda kasutatakse düsenteeria, tsüstiidi, püelonefriidi, prostatiidi, uriinkivide, vaagnapõletiku, reumaatiliste valu, traumaatiliste vigastuste ja ekseemia raviks.

SelleYunnani hiina ravimtaimedSalvestab selle peamised funktsioonid kuumuse puhastamise, diureesi edendamise ja Stranguria leevendamisena.

SelleGuangxi meditsiinilised andmedKirjeldab selle kasutamist tuuleühenduse hajutamiseks ja vere leevendamiseks, mis on põhjustatud vere staasist.

SelleMIAO meditsiini uurimine ja arendamine GuizhousTõstab esile selle kasutamist tsüstiidi, nefriidi, kusekivide, traumaatiliste vigastuste ja diureetikumina Straguria leevendamiseks.

LisaksPolügonumikapitaatumkasutatakse sageli kas üksi või koos teiste Hiina ürtidega mitmesuguste haiguste raviks. Selle kombinatsioonid ja kasutamine on üksikasjalikud aastalTabel 5.

 

 

Kokkuvõte

Polügonumikapitaatum, etnilises meditsiinis laialdaselt kasutatav traditsiooniline ravimtaim on mitmekesine farmakoloogiline toime, sealhulgas antioksüdantne, põletikuvastane, antibakteriaalne, diabeetiline, ipüütidevastane, analgeetikas, valuvaigistid, lipiidide alandav ja vähivastane toime. Selle aktiivsed ühendid, nagu flavonoidid, lignaanid, tanniinid ja Davidin, aitavad neid mõjusid kaasa selliste mehhanismide kaudu nagu signaalimisradade (nt, NF-κB, MAPK, PPAR-) ja kahjulike tegurite pärssimine. Kliiniliselt on seda traditsiooniliselt kasutatud uriiniinfektsioonide, neerupõletiku, düsenteeria, reuma ja traumaatiliste vigastuste raviks, kajastades selle tähtsust nii kaasaegses uurimistöös kui ka traditsioonilistes tavades.